[摘要] 雷帕霉素(RAPA)是一种大环内酯类抗生素，最初RAPA在临床上主要作为一种强力的免疫抑制剂而广泛使用，其对多种自身免疫性疾病有显著疗效，而且在器官移植术后显示出良好的抗排斥反应活性，副作用较小，近年来又发现其具有抗肿瘤作用，是一种具有免疫抑制和抗肿瘤双重作用的药物。本文就雷帕霉素(RAPA)双重药理作用的研究进展作一简要综述。

    [关键词] 雷帕霉素；免疫抑制剂；抗肿瘤

    [中图分类号] R979.5 [文献标识码] A [文章编号] 2095-0616(2013)20-21-03

    传统的免疫抑制剂如硫唑嘌呤(AZA)、环孢素(CsA)等在临床上得到广泛应用，但其过敏反应、肝肾毒性、骨髓抑制等副反应屡见不鲜，尤其会带来一个严重的并发症，那就是增加肿瘤风险，Guba等[1]动物实验发现，环孢素A可诱发小鼠原发和转移性肿瘤发生，新型免疫抑制剂雷帕霉素免疫效应是环孢素10倍以上，而且还具备抗肿瘤效应，免疫抑制剂量(1.5mg/kg)的雷帕霉素(Rapamycin，RAPA)可以使小鼠肝脏原发与转移性肿瘤的体积缩小70%，使鼻咽部肿瘤的体积缩小87%，可显著延长带瘤小鼠的生存周期。它的双重功效不仅可以使其单独针对性应用于临床，还可以应用于需免疫抑制和抗肿瘤联合治疗的交叉领域。

    1 雷帕霉素

    RAPA是Vezina和She gal从加拿大Rapa Nui岛的土壤中分离的一种具有抗真菌作用的三烯大环内酯类化合物 ......