7 胰高血糖素樣肽受体(GLP-1R)激动剂

    GLP-1是回肠、结肠的L细胞分泌的一种多肽， GLP-1能在餐后快速促进胰岛素分泌， 抑制胰高血糖素的分泌， 发挥血糖依赖性降血糖作用， 抑制胃排空， 降低食欲及食物摄取[38]。但是GLP-1很容易被DPP-4降解， 半衰期仅为2 min， 对其结构进行修饰得到的GLP-1受体激动剂类药物半衰期明显延长[39]， 这类药物作用强、不会引起低血糖反应， 但由于安全的不确定性尤其是与肿瘤和胰腺炎关系等问题限制了这类药物的推广[40]。随着GLP-1受体激动剂在临床应用的增加， 越来越多人关注这类药物对肿瘤的作用。常用的GLP-1受体激动剂类药物包括艾塞那肽、杜拉鲁肽等。艾塞那肽能抑制肿瘤的发生发展;作用于GLP-1受体， 上调腺苷-3'， 5'-环化一磷酸(cAMP)和cAMP依赖蛋白激酶(PKA)， 导致表皮生长因子受体和信号转导与转录激活因子3的失活 ......