肝硬化对开普拓用药影响的实验研究
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谭卫民 莫隽全 庄思敏 邓伟雄 区庆嘉 广州市第一人民医院老年外科 广州市第一人民医院老年外科 广州市第一人民医院老年外科 广州市第一人民医院老年外科 中山大学附属第二医院普外科
【摘要】目的探讨肝硬化对开普拓代谢、副作用及抗肿瘤作用的影响。方法实验分4组,A组为正常对照组(开普拓给药100mg/kg);B、C、D组为肝硬化组(开普拓给药分别为100、60、30mg/kg)。用高效液相色谱法检测给药后开普拓及SN-38血药浓度变化,观察副作用及抗肿瘤作用。结果肝硬化时小鼠对开普拓及SN-38的代谢均减弱,尤其以对SN-38的影响为明显。开普拓给药后A、B、C、D组体重减少最大值(g)分别为7.3±3.0,12.7±2.3,6.3±5.6,3.2±1.7,B组与各组间差异有显著意义。白细胞减少最大值(个/mm3)分别为655±100,1695±420,800±145,240±230,除A组与C组间外,其余各组间差异有显著意义。肿瘤直径(cm)分别为1.7±0.3,1.1±0.4,1.6±0.3,1.9±0.1,B组与各组间差异有显著意义。结论小鼠肝硬化时开普拓代谢减慢,副作用明显增加,同时抗肿瘤作用也可能增强。
【关键词】 开普拓 肝硬化 副作用
【分类号】R657.3
开普拓是喜树碱类抗肿瘤新药,静脉用药后主要被肝脏羧酸酯酶代谢为SN-38,抗肿瘤活性增强100￣1000倍[1]。SN-38主要经过肝脏尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶代谢为SN-38G分泌入胆道排出体外。开普拓抗癌谱很广,对大肠癌等实体瘤表现出显著的抗肿瘤活性,对表达多药耐药的肿瘤仍
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【摘要】目的探讨肝硬化对开普拓代谢、副作用及抗肿瘤作用的影响。方法实验分4组，A组为正常对照组(开普拓给药100mg/kg)；B、C、D组为肝硬化组(开普拓给药分别为100、60、30mg/kg)。用高效液相色谱法检测给药后开普拓及SN-38血药浓度变化，观察副作用及抗肿瘤作用。结果肝硬化时小鼠对开普拓及SN-38的代谢均减弱，尤其以对SN-38的影响为明显。开普拓给药后A、B、C、D组体重减少最大值(g)分别为7.3±3.0，12.7±2.3，6.3±5.6，3.2±1.7，B组与各组间差异有显著意义。白细胞减少最大值(个/mm3)分别为655±100，1695±420，800±145，240±230，除A组与C组间外，其余各组间差异有显著意义。肿瘤直径(cm)分别为1.7±0.3，1.1±0.4，1.6±0.3，1.9±0.1，B组与各组间差异有显著意义。结论小鼠肝硬化时开普拓代谢减慢，副作用明显增加，同时抗肿瘤作用也可能增强。
【关键词】开普拓;肝硬化;副作用
【中图分类号】 R657.3+1
【文献标识码】 A
【文章编号】1673-7555[2006]10-22-03
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