表面等离子共振技术在中医药研究中应用进展(2)
3 SPR技术在寻找优化中药小分子中应用新药研发过程中，针对靶标蛋白的活性化合物筛选尤为关键。中药具有经过临床验证的良好功效且不良反应小，是有效化合物筛选的理想来源之一[22]。而SPR技术通量高(常规96孔或384孔进样)、特异性强，对于候选小分子纯度、溶解度(可含10%DMSO)要求不高，因此可以显著地提高分析效率[23]。SPR技术和中药分子库结合有效突破了传统药筛方法制约，减小筛选盲目性和工作量，提高药物筛选效率和成功率[24]。
应用SPR技术可通过检测靶标和小分子相互作用的KD值大小来快速筛选先导化合物。如针对炎性反应递质半胱氨酰白三烯合成的限速酶5-脂氧酶(5-lipoxygenase)，通过分子对接和药效团构建模块进行计算机虚拟筛选后，利用SPR技术确认来源于17种中药的11个黄酮类小分子能与5-脂氧酶结合[25]。以人表皮生长因子受体(Epithelial Growth Factor Receptor，EGFR)为靶标 ......
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