不同促渗剂对蒿甲醚软膏体外透皮吸收的影响(3)
实验结果显示，单独使用2%氮酮、2%薄荷油和2%冰片作为促渗剂，1 h时即可从接受液中检测到药物，24 h累积透过量Q24和经皮渗透速率Js与不加入促渗剂的空白组比较显著提高，其促渗效果顺序为2%薄荷油>2%冰片>2%氮酮，经皮渗透速率Js分别提高4.72倍、3.59倍和2.17倍。2%薄荷油的透皮吸收效果最为显著，这与蒿甲醚的强亲脂性及3种促渗剂的作用原理有关，薄荷油与本身为萜类结构的蒿甲醚结构相似，在薄荷油与蒿甲醚进入皮肤角质层的亲脂性区域后，由于相似相容性和氢键作用力等，使得蒿甲醚向角质层中分配的动力增强[15]，从而达到更好的透皮吸收效果。
虽然2%氮酮的促渗效果较弱，但将薄荷油和冰片分别与氮酮组成复配体系合用，结果显示促蒿甲醚软膏的渗透作用与单独使用促渗剂比较明显增强，复配体系对药物的渗透产生协同作用，可作为复合促渗剂在制剂中使用。本文实验结果可在蒿甲醚外用制劑的促渗剂选取方面提供参考。此外，促渗剂一般在1%～5%范围内呈剂量效应关系，为使蒿甲醚透皮达到更好的效果，促透剂使用的最佳浓度及复配体系的比例关系，有待于进一步的研究。
, http://www.100md.com
参考文献
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[4]栾淑伟，赵青，程慧芳，王锐利，梁桂贤，张淑秋.PEG修饰青蒿素脂质纳米粒的体外释放及抗巨噬细胞摄取特性[J].天然产物研究与开发，2015，27(1)：163-168.
[5]张东，王满元，杨岚.青蒿素类药物新制剂研究进展[J].中国药学杂志，2015，50(3)：189-193.
, 百拇医药
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[12]López-Cervantes M，Márquez-Mejía E，Cázares-Delgadillo J，et al.Chemical enhancers for the absorption of substances through the skin：Laurocapram and its derivatives[J].Drug Dev Ind Pharm，2006，32(3)：267-286.
[13]方世平，杨宝玉.药剂学促进透皮吸收技术的机制[J].中国医院药学杂志，2000，20(12)：750-752.
[14]银杉杉，汪艳秋，周国良，张军.不同促渗剂对三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收的影响[J].中国实验方剂学杂志，2016，22(7)：15-18.
[15]Chen J，Jiang QD，Chai YP，et al.Natural Terpenes as Penetration Enhancers for Transdermal Drug Delivery[J].Molecules，2016，21(12)：1709., 百拇医药(王敏 董雪荣 李静 阮佳琦 高琳惠 屠李婵 于小红)
虽然2%氮酮的促渗效果较弱，但将薄荷油和冰片分别与氮酮组成复配体系合用，结果显示促蒿甲醚软膏的渗透作用与单独使用促渗剂比较明显增强，复配体系对药物的渗透产生协同作用，可作为复合促渗剂在制剂中使用。本文实验结果可在蒿甲醚外用制劑的促渗剂选取方面提供参考。此外，促渗剂一般在1%～5%范围内呈剂量效应关系，为使蒿甲醚透皮达到更好的效果，促透剂使用的最佳浓度及复配体系的比例关系，有待于进一步的研究。
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