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编号:13207148
何首乌中THSG和蒽醌类成分对人孕烷X受体介导的CYP3A4的调控作用(1)
http://www.100md.com 2017年12月15日 中国中药杂志 2017年第24期
     [摘要] 该文探讨何首乌主要化学成分2,3,5,4′-四羟基芪-2-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2,3,5,4′-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucopyranoside,THSG)、蒽醌类(大黄素、大黄酸、大黄酚、芦荟大黄素、大黄素甲醚)对人孕烷X受体(human pregnant X receptor,PXR)介导的CYP3A4的转录调控作用。利用前期建立的PXR介导的CYP3A4药物诱导快速筛选技术,采用MTS细胞检测方法考察何首乌中主要化学成分对细胞活性的影响,计算IC50;利用双荧光素酶报告基因系统,将PXR表达载体和含CYP3A4转录调控区的报告基因载体共转染HepG2细胞,10 μmol·L-1利福平(RIF)为阳性对照,10 μmol·L–1酮康唑(TKZ)为阴性对照 ......
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