异丹叶大黄素在Caco—2细胞模型上转运机制的研究(4)
2.5 转运体抑制剂对异丹叶大黄素转运的影响常见外排转运体有P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药蛋白(MRP)等，分别加入P-gp抑制剂维拉帕米及MRP抑制剂丙磺舒和MK-571后，所测得的异丹叶大黄素的PDR均减小。加入维拉帕米后，异丹叶大黄素AP-BL转运方向的Papp明显增大，见表3；加入丙磺舒和MK-571后，异丹叶大黄素AP-BL转运方向的Papp增大，BL-AP转运方向的Papp明显减小，分别见表4，5。
3 讨论
应用Caco-2细胞单层膜模型对异丹叶大黄素转运机制进行研究，能够在体外细胞水平提供其通过小肠上皮细胞吸收和转运的信息，用以推测其在人体肠道中的吸收和转运特性。
异丹叶大黄素的Papp大于10×10-6 cm·s-1，属于高渗化合物。其吸收迅速，有浓度依赖性，Papp随着给药浓度增加而增大，表明异丹叶大黄素在Caco-2细胞模型中以被动扩散转运为主。
当温度降低到4 ℃时， AP-BL方向和BL-AP方向的跨膜过程都受到了明显抑制 ......
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