中药挥发油透皮促渗布洛芬的药动学及体内外相关性研究(4)

http://www.100md.com 2016年12月1日 《中国中药杂志》2016年第23期

     川芎、当归、肉桂挥发油均具有镇痛作用，同时也是良好的透皮吸收促进剂，在透皮促渗布洛芬的同时，还能够与布洛芬发挥镇痛的药效协同作用，因此有望用于布洛芬镇痛外用制剂的开发。3%的川芎油与氟比洛芬一起制成凝胶剂，经皮给药于兔背部，AUC为(245±816) mg·h-1·L-1，而不含促渗剂的对照组AUC为(172±393) mg·h-1·L-1，即相对生物利用度为14244%[14]，与本研究的结果相当。对角质层的红外研究结果表明，川芎、当归、肉桂挥发油透皮促渗的主要机制在于干扰皮肤角质层的脂质排列，提高脂质的流动性[12]。

    凝胶剂主要采用亲水性基质，对于皮肤正常功能基本没有干扰，非常适合经皮给药，本文验证了其可以作为中药挥发油透皮促渗的给药剂型 ......