D—最优混料设计结合多种力学指标优化柴栀凝胶贴膏的基质处方及其体外释放透皮研究(1)

http://www.100md.com 2016年3月15日 《中国中药杂志》2016年第6期

     [摘要]该研究旨在优化柴栀凝胶贴膏的基质配方以及评价其体外释放与透皮行为。采用D最优混料设计，通过探子初黏力试验，180度剥离强度试验和胶强度试验测定凝胶贴膏的黏性指标，包括初黏力，黏接力和内聚力，确定最优基质处方。采用改良 Franz 扩散池法，以有效成分栀子苷为指标，研究凝胶贴膏的体外释放和经皮渗透性能。柴栀凝胶贴膏的基质配方为NP700，甘羟铝，酒石酸，甘油，PVP K90，蒸馏水(9∶07∶08∶30∶5∶305)。凝胶贴膏中栀子苷24 h体外释放(7702±373)%，经皮渗透速率为725 μg·cm-2·h-1，24 h 累积渗透量为(15622±490) μg·cm-2。最优基质处方下制备的柴栀凝胶贴膏具有良好的黏性，栀子苷体外释放符合一级方程，体外透皮接近零级方程。

    [关键词]D最优混料设计；黏性指标；凝胶贴膏；体外释放；透皮评价

    凝胶贴膏[1]作为一种新型的经皮给药剂型，因载药量大，含水量高，刺激性、过敏性小，使用方便等优势[23]，近年来成为外用制剂研发的热点。一般来说，其基质配方中通常包含6～10种辅料，包括骨架材料、交联剂、交流调节剂、保湿剂、增黏剂、填充剂等[4] ......