以PXR受体为靶点的中药活性成分筛选及相关药理学研究(5)
2.2.2青蒿素激活PXR受体对DSS诱导的小鼠结肠炎的治疗作用疗效观察青蒿素是我国自主知识产权中药获得国际认可的成功范例。1971年我国科学家在黄花蒿中提取高效低度的抗疟药青蒿素。IBD通常反复发作，迁延不愈，临床表现主要有腹泻、腹痛和黏液脓血便。西方国家IBD的发病率高于亚洲国家，但随着亚洲国家的生活水平的提高，IBD的发病率连年上升。由于IBD病因不明确，所以IBD病理机制的研究和新药的研发一直处于热点。有文献表明，青蒿素可以通过介导PXR，然后激活CYP3A4，而PXR的经典配体利福平(RIF)可以通过激活PXR治疗溃疡性结肠炎。因此采用国际公认的DSS造炎症性肠病模型。然后探讨青蒿素治疗炎症性肠病的分子机制，为进一步研究青蒿素功能提供实验依据和为更进一步考察PXR诱导化合物在炎症性肠病的作用提供依据。
选取了人结肠癌细胞株LS174T，结果显示青蒿素在细胞水平上可浓度和时间依赖性的诱导CYP3A4和PXR mRNA表达。同时对CYP3A4蛋白水平的影响也表现出与转录水平的一致性 ......
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选取了人结肠癌细胞株LS174T，结果显示青蒿素在细胞水平上可浓度和时间依赖性的诱导CYP3A4和PXR mRNA表达。同时对CYP3A4蛋白水平的影响也表现出与转录水平的一致性 ......
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