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编号:12634509
毛蕊异黄酮葡萄糖苷对升麻素苷及其苷元大鼠体内药代动力学特征的影响研究(4)
http://www.100md.com 2014年12月1日 中国中药杂志 2014年第23期
     本实验结果显示,升麻素苷与毛蕊异黄酮葡萄糖苷配伍后,升麻素苷及其苷元升麻素的主要药动学参数Cmax,AUC0-t,AUC0-∞均有提高,其中升麻素苷的AUC0-t,AUC0-∞有显著性增加(P<0.05),升麻素的Cmax有显著性增加(P<0.05),说明毛蕊异黄酮葡萄糖苷能促进升麻素苷及其苷元的吸收,增加其生物利用度。升麻素苷和毛蕊异黄酮葡萄糖苷均属于黄酮类成分,分子结构中连接有葡萄糖基。文献研究表明大多数黄酮类化合物的肠吸收主要受P-糖蛋白(P-gp)、多药耐药相关蛋白(MRP)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)这3类外排蛋白的影响,毛蕊异黄酮葡萄糖苷可能通过影响吸收环节的转运蛋白的活性,从而影响了升麻素苷及升麻素的吸收行为。药物在体内过程中的相互影响除发生在吸收环节之外,肠道菌群和代谢酶的作用也是重要影响因素。毛蕊异黄酮苷和升麻素苷均有葡萄糖基,易被肠道菌中的特异性糖苷酶水解为苷元,两者可能在此环节产生相互影响,使得升麻素苷吸收入血的量增加。肝脏代谢通常是黄酮类化合物进行生物转化较为重要的途径,以黄酮苷元的转化反应为主,黄酮苷元易在葡萄糖醛酸转移酶(UDPGT)催化下进行葡萄糖醛酸结合反应[10]。课题组前期研究结果表明,毛蕊异黄酮在肝脏中主要以Ⅱ相代谢为主 ......
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