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编号:13125332
基于药性组合模式的降压组分中药设计(2)
http://www.100md.com 2014年7月1日 《中国中药杂志》 2014年第13期
     葛根素水溶性差,口服生物利用度仅为3.779%,临床上通常使用的是注射液?但中药成分注射液近年来不良反应频发,且葛根素注射给药与3种成分同途径给药的设计想法不符,同时与在药物设计时期待的便捷给药有所出入?因此,选择同样在葛根中含量丰富,结构功能类似,发挥相似作用,而且口服利用度好的黄豆苷元(别名:大豆甙元?大豆苷元)作为替代?经优化得到的药物组合为:二甲双胍?托吡酯和黄豆苷元?

    2.2 配方的作用有效性验证 新的药物组合表现了一定的降压作用,虽然没有阳性药的降压作用强(表1)?这和滋阴药需要长时间应用才能显现效果的认知是一致的,且多篇文献都指出药物组合中的成分较长期使用体现出包括对心肌肥厚的逆转作用等效果?而大鼠易激怒程度虽然受试组和阳性药组比存在显著性差异,但与模型组和正常组部分时间段差异不显著,这可能是由于此指标的相对主观或个体性差异引起的?预实验体现出药物组合的疗效后,需要对药物组成和配比进行优化,再进行进一步实验?可以考虑使用时与现常用降压药合用,在及时控制血压值的同时缓解其他的病理损害?

    3 结论

    本文建立了依据药性预测和药性组合模式的组分中药设计方法 ......
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