[摘要]目的：研究养阴通脑颗粒主要有效部位在Caco-2细胞模型的吸收特性和转运机制。方法：利用MTT试验研究养阴通脑颗粒主要有效部位在Caco-2细胞中的安全浓度，用Caco-2细胞模型研究养阴通脑颗粒主要有效部位配伍后的转运情况，采用高效液相色谱法进行含量测定。结果：黄芪甲苷、川芎嗪和葛根素的吸收转运Papp皆<1.0×10-6 cm·s-1，吸收转运Papp与难吸收药物阿替洛尔接近，其口服在体内的吸收从大到小的顺序为：葛根素>川芎嗪>黄芪甲苷。皂苷与黄酮配伍后，黄芪甲苷吸收转运Papp明显提高，促进吸收方向转运；黄酮、皂苷和生物碱的相互配伍对黄芪甲苷的外排作用明显，对川芎嗪和葛根素的吸收转运影响不明显。各有效部位代表成分的双向转运程度差异较大，Papp(B→A)明显大于Papp(A→B)，提示这3个有效部位代表成分在Caco-2细胞单层模型中从BL侧到AP侧的外流转运较占优势。结论：黄芪甲苷、川芎嗪和葛根素可能为吸收不良的化合物，在其转运途径中可能受到了小肠顶侧膜的转运蛋白的外排作用。

    [关键词]养阴通脑颗粒；Caco-2细胞模型；有效部位；高效液相色谱法；转运

    养阴通脑颗粒由生黄芪、生地黄、川芎、野葛根组成 ......