基于中药组分的中药多元释药系统的构建(2)
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国际上，生物药剂学分类系统[9]依据基本的生物药剂学性质：溶解性和肠壁通透性特征，将药物分成2×2式4种类型，即高溶解性、高渗透性，低溶解性、高渗透性，高溶解性、低渗透性，低溶解性、低渗透性4类药物。该分类系统多用于化学药制剂的研究，还有少部分针对中药单一成分剂型研究参考该分类系统。西药多为单一化学成分，其性质简单明确。然而，中药组分是多成分的集合体，必然导致中药组分性质研究有别于西药单体成分的研究，基于中药组分的生物药剂学研究，目前还处于起步阶段[10]。作者提出对于中药组分性质的研究，应该形成符合中药组分特点评价中药组分生物利用的性质的分类系统而不是简单机械的套用西药的评价模式。
中药单一组分是由结构类似的多个成分构成的，各成分的性质相似度不同，其主要可以分为以下2种情况：①由于结构相似，各成分性质也类似，无显著性差异，可以简单的数学拟合各成分性质来表征组分性质，进一步考察其生物药剂学性质；②组分中各成分的生物药剂学性质差异明显，不能简单的数学拟合各成分性质来表征组分性质。对于第2种情况，作者认为有必要将该复杂组分中多个成分通过性质聚类分析按其相似程度分为若干个亚组分，再进一步对其亚组分性质进行研究归类。
2.2 中药组分释药单元的制备(改善中药组分本身性质缺陷的制剂技术)
从中药组分本身的性质缺陷来说，大致可以分为4种情况：中药组分的溶解性差，难以溶出；中药组分的渗透性差，不易透过生物膜；中药组分的溶解性、渗透性均差，生物利用度低；存在外排，肠菌代谢等[1113]。通过2.1项中提出的组分生物药剂学性质研究思路，再借助数学模型准确地描述中药组分或亚组分的整体性质，利用合适的制剂技术有针对性地改善组分的性质缺陷，从而提高中药组分释药单元的生物利用度。
针对溶解性差的中药组分，主要通过增加其表面积、提高药物的溶解度或2种手段联合应用等方法，如传统的成盐、加入增溶剂、助溶剂等方法。除此之外，通过改变难溶性药物的分子结构 ......
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