柴胡皂苷对芍药苷在Caco2细胞模型中吸收转运的影响
柴胡皂苷a,柴胡皂苷d,Caco2细胞单层模型
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[摘要]目的：研究柴胡皂苷a， d对芍药苷在Caco2细胞模型中转运的影响。方法：用超高压液相法测定药物浓度，计算表观渗透系数，比较不同浓度芍药苷溶液、及芍药苷配伍柴胡皂苷a， d后在Caco2细胞模型中双向转运的差别；电阻仪测定电阻，比较试验前后细胞电阻的差异。结果：芍药苷通过Caco2细胞单层的转运量4 h内随时间延长呈线性增大，其吸收渗透系数较小，浓度为20， 50， 100 μmol·L-1时，吸收渗透系数分别为(0.98±0.10)×10-6，(0.92±0.09)×10-6，(0.89±0.04)×10-6 cm·s-1；芍药苷与柴胡皂苷a， d配伍后，吸收渗透系数与单体比较分别增加了2.37， 2.54倍，且试验后细胞电阻有显著降低。结论：柴胡皂苷a， d能促进芍药苷的肠道吸收，可能与柴胡皂苷能打开Caco2细胞间的紧密连接有关。
[关键词]芍药苷；柴胡皂苷a；柴胡皂苷d；Caco2细胞单层模型
[稿件编号]20110705012
[基金项目]国家中医药管理局中医药科学技术研究专项 ( 0607ZP18 )；江苏省中医药领军人才项目(2009)
[通信作者]*陈彦，研究员，主要从事中药新型给药系统与生物药剂学研究，Tel：(025)85608672，Email：ychen202@yahoo.com.cn
四逆散是张仲景《伤寒论》中疏肝解郁的名方，由芍药、枳实、柴胡、甘草4味中药组成，其中柴胡芍药药对是四逆散中的经典药对[1]，具有疏表达邪、疏肝柔肝、疏调气血、升阳散火的作用[2]。柴胡中皂苷类成分是其主要的活性成分，有a， b， c， d 4种类型，并以柴胡皂苷a， d 为主[3]，其中柴胡皂苷d药理活性作用最强，具有镇静、抗炎、抗癌、抗病毒等药理作用[4]。芍药中主要含有单萜及单萜苷类化合物 [5]，芍药苷是其最重要的活性成分，具有显著的镇静、镇痛、抗炎及双向免疫调节等药理作用[6]。目前有关柴胡芍药药对配伍机制的研究国内外尚未有报道，因此本实验采用Caco2细胞模型，研究了芍药中主成分芍药苷的吸收转运特点以及柴胡中主成分柴胡皂苷a，d对芍药苷吸收转运的影响。
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