中药苷类及其代谢产物的脑组织分布研究(1)
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[摘要] 很多中药有效成分以苷的形式存在，近年来，中药苷类生物利用度低的问题引起了广泛关注。经不同途径给药后苷类及其代谢产物的组织分布情况直接影响其疗效。随着中药苷类用于脑部疾病防治的报道日益增多，苷类的脑组织分布规律研究显得尤为重要。据报道，苷在体内各组织广泛分布，有些苷可以到达脑组织，有些苷却不能进入脑组织。该研究对苷类及其代谢产物对脑部疾病的作用、在脑组织的分布情况和剂型对药物脑组织分布影响的近年报道进行了综述，以期为该类中药在脑部疾病防治中的研究及其新药研发提供一定的参考。
[关键词] 中药；苷类；苷元；代谢产物；脑组织
苷类(glycosides)又称配糖体，是糖或糖的衍生物与另一类非糖物质通过糖的端基碳原子连接形成的化合物。苷中的非糖部分称为苷元(genin)或配基(aglycone)。苷元几乎包括各种类型的天然化合物，苷类在植物中的分布范围甚广，很多中药有效成分以苷的形式存在。苷类成分多为水溶性分子，较之苷元，苷的脂溶性减弱，挥发性降低，毒副作用降低；其透膜能力也随之减小，吸收降低，排泄加快，最终导致生物利用度低[1]，这可能是某些中药苷类药理作用较弱的原因。虽然糖基部分有一定的共性，但苷元的结构类型差别很大，形成的苷类在性质和生物活性上各有不同，在植物中的分布情况也不一样。按苷键原子的不同，苷类可以分为氧苷、硫苷、氮苷和碳苷。氧苷是数量最多，最常见的苷类；氮苷是在生物化学领域中是十分重要的物质，如腺苷、鸟苷、胞苷等；碳苷多为黄酮、蒽醌类化合物，其水溶性小，难于水解的共同特性。
1.苷类及其代谢产物对脑部疾病的作用
近年来研究发现，中药及其有效成分具有显著的神经保护作用。研究表明[2]，芍药苷神经保护机制与活化腺苷A1受体、改善胆碱能神经功能、平衡离子通道、抑制氧化应激、抑制神经细胞凋亡、促进神经生长、作用于胶质细胞及可透过血脑屏障密切相关。
1.1.老年性痴呆 老年性痴呆(也称阿尔兹海默病，Alzheimer′s disease， AD)是一种神经退行性疾病 ......
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