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编号:13536047
抗结核分枝杆菌化合物结构特征及体外活性的研究进展(4)
http://www.100md.com 2019年9月1日 《中国药房》 201917
     2-氨基噻唑的基本骨架在结构上与乳霉素相似,乳霉素能够抑制β-酮脂酰-ACP合成酶(KasA),从而抑制结核分枝杆菌细胞壁的生物合成,进而抑制其生长[46]。Makam P等[47]合成了一系列具有2-氨基噻唑骨架的化合物,其中化合物 45的抗结核分枝杆菌的效果最强,MIC为3.8 μg/mL,对KasA具有较强的抑制作用,对人类肺癌Ⅱ型上皮细胞A549 毒性较低。其他类化合物的结构见图14。

    8 结语

    抗结核分枝杆菌新化合物来源广泛,其中喹啉类、吲哚类、三唑类、苯并噻吩类、嘧啶类及金属配合物等是当前研究的热点。由于这些化合物结构的可塑性及其衍生物的多样性,吸引了众多科研工作者的关注,使其从作用机制、构效关系和細胞安全性等多方面对新化合物进行了深入研究,为研发出疗效显著、毒性小、治疗周期短的新药提供理论依据 ......
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