3.2 羰基三唑类衍生物

    在抗结核病药物研发中，结核分枝杆菌烯酯酰基载体蛋白还原酶(InhA)是为数不多的几个经过临床验证的最有效的作用靶标之一，一线药物异烟肼的有效作用靶标也正是InhA。Christophe M等[33]合成了α-羰基三唑类和α，β-二羰基三唑类两个系列化合物作为InhA抑制剂，经试验表明，α，β-二羰基三唑类化合物比α-羰基三唑类化合物的抗结核分枝杆菌活性强;另对新合成的38个化合物进行了人结肠癌细胞系 HCT116 和人成纤维细胞株GM637的细胞毒性试验，其中化合物31、32均无细胞毒性，且具有较强的抗多药耐药结核分枝杆菌活性，MIC均为2.5 μg/mL。2个羰基三唑类衍生物的结构见图8。

    4 苯并噻吩类化合物

    苯并噻吩及其衍生物是在药学领域内广泛研究的一类硫杂环化合物，具有多种生物活性，具有抗微生物、抗癌、抗炎、抗糖尿病等作用[34]。Mahajan PS等[35]合成了一系列含羰基的苯并噻吩类化合物，其中苯并噻吩结构的1，3-二酮和黄酮因对人癌细胞系HeLa、Panc-1和THP-1具有低细胞毒性和高选择指数而作为主要候选药物来进行开发研究 ......