3 胃癌

    有研究指出，普鲁卡因能抑制DNA甲基化水平并促进胃癌细胞的增殖停滞及其凋亡。CpG岛的DNA甲基化由一系列DNA甲基转移酶(DNMTs)催化，包括DNMT1、NMT3a和DNMT3b[18]。相关研究结果显示，普鲁卡因可抑制DNMT1/ DNMT3A基因的活性，但不抑制其表达。进一步证明普鲁卡因可通过阻止DNMT1/DNMT3A基因与多重肿瘤抑制基因(CDKN2A)和RARβ基因启动子区域的结合来降低DNA甲基化的水平，但DNMT1/DNMT3A基因的过表达不会逆转这种结合;此外，逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)和荧光素酶报告测定指出，普鲁卡因可通过对基因启动子的激活而上调CDKN2A和RARβ基因的表达[19]。但普鲁卡因对DNA甲基化调节以及对胃癌生物学功能的影响仍然未知。可见，上述研究不仅揭示了普鲁卡因对DNA甲基化的调节机制，而且还提示普鲁卡因对胃癌特异性的抗肿瘤潜力，这可能为胃癌提供新的治疗策略。

    4 乳腺癌

    在人乳腺癌MCF-7细胞的试验中，普鲁卡因作为一种DNA去甲基化剂，可经高效毛细管电泳或总DNA酶消化等使5-甲基胞嘧啶DNA含量降低40%;同时研究显示 ......