KEYWORDS Harmine derivative； DH-330； UPLC-MS； Plasma concentration； Pharmacokinetics； Rats

    骆驼蓬(Peganum harmala L.)系蒺藜科多年生草本植物，在我国主要分布于西北部的新疆、甘肃、内蒙古、宁夏等干旱地区[1]，是我国维吾尔族、蒙古族、哈萨克族等民族沿用已久的民族药，已被列入维吾尔药卫生部药品标准。骆驼蓬的药用部位主要是其种子，即骆驼蓬籽。骆驼蓬籽中含有大量生物碱，其中主要为骆驼蓬碱(Harmaline)和去氢骆驼蓬碱(Harmine)[2]。

    骆驼蓬生物碱和去氢骆驼蓬生物碱具有广泛的药理作用，如抗炎、镇痛、止痒、调节免疫、抗银屑病[3]、抗包虫[4]、抗肿瘤[5-6]等，但由于其具有明显的神经毒性而未能成功开发并应用于臨床。为此，本课题组对去氢骆驼蓬碱的β-咔啉环上第9位进行了结构改造，合成了无神经毒性并具有较高抗肿瘤活性的去氢骆驼蓬碱衍生物DH-330[7]，其药动学行为是影响其能否开发成新药的重要因素之一。

    超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS)联用技术集液相色谱法的高分辨能力和质谱法的高灵敏度、高选择性于一体 ......