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编号:13573395
心血管相关药物遗传药理学研究进展(2)
http://www.100md.com 2018年10月1日 《新医学》 201810
     肾上腺素受体是G蛋白偶联受体的一员,主要分布在中枢神经系统、心脏、肾脏和肌细胞中,与肾上腺素或者去甲肾上腺素结合后,心率加快。肾上腺素受体有多种亚型,其中β1受体是许多β受体拮抗剂的靶向受体,其编码基因ADRB1也成为β受体拮抗剂的靶点。ADRB1基因多态性可以正向或者负向调节β受体拮抗剂的拮抗作用,可以将心血管疾病发病风险提高2倍以上。当同时接受多巴酚丁胺治疗时,相比Gly389基因型,Arg389突变纯合子基因型患者的血压下降幅度更大。大量的研究还发现,当使用儿茶酚胺和β受体拮抗剂的时候,携带Arg389等位基因的患者在心脏收缩和血压方面有更明显的减少和下降,心率方面没有明显区别[8]。相比Gly389等位基因携带者,东亚人群中携带Arg389等位基因意味着增强的β受体拮抗剂疗效和更佳的左室射血分数[9]。

    2美托洛尔

    美托洛尔,选择性β1受体拮抗剂,通过与β1受体结合,降低血压和心输出量,可用于治疗心绞痛、心律不齐、心力衰竭和高血压病。因为亲脂性,会透过血脑屏障,产生失眠、噩梦等不良反应。

    作为CYP酶系大家族的一员,CYP2D6负责大约60% ~80%美托洛尔体内代谢和灭活 ......
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