胺碘酮合理应用（杨艳敏).PPT
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参见附件(3374kb)。
胺碘酮合理应用
北京阜外医院急症抢救中心
杨艳敏
抗心律失常药物应用
? 从胺碘酮应用的兴衰，反应出心律失常治疗的探索过程，以及合理应用抗心律失常药的重要性
? CAST试验后心律失常治疗观念转变：--强调基础疾病治疗，去除诱因--降低死亡率--通过终止心律失常或控制室率改善血流动力学--消除由心律失常引起的症状
心律失常处理的原则
? 要考虑的问题：
?a?a是哪一种心律失常？
?a?a是否伴有器质性心脏病？
?a?a是否存在心肌缺血或心功能不全？
?a?a是否存在诱发因素？
? 处理的原则：
?a?a基础疾病，基础状态和诱发因素的处理
?a?a循征医学的证据
?a?a相应指南的建议
?a?a与具体患者的情况相结合
处理心律失常不能只着眼于心律失常本身
多因素作用--钾通道阻滞(III类药物)：
可同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流(IKs、IKr)。阻滞超快激活的延迟整流钾电流(IKur)和内向整流钾电流(IK1)
不同于其它纯Ⅲ类药(选择阻滞Ikr )，具有一定的使用依赖性，尽管延长QT，QT离散度小，跨壁复极离散小，极少产生扭转室速
- 钠通道阻滞(轻度)
不同于其它Ⅰ类药，促心律失常少，不增加死亡率，不抑制心功能
作用特点
多因素作用
?a?a钙通道阻滞(轻度)
抑制早期后除极(EAD)和延迟后除极(DAD)
减少扭转室速--非竞争性抑制α、β肾上腺素能受体
削弱交感肾上腺系统活性，抑制急性期的电
不稳定性。利于VT/VF防治，代谢特点
? 极高的脂溶性，分布容积大(60L/kg)
? 易在肺、肝、肾、心、脂肪等沉积
? 属三室模型--用药方法、起效时间、清除半衰期
需要数月达到血浆稳态
清除半衰期变异大且长: 35-110天
? 静脉用药代谢特点--达峰时间15-30分钟
分布半衰期
? 血药浓度与临床疗效及毒性作用相关性不好
? 肝脏代谢，粪便、胆汁排泄，几乎不从肾脏排泄
? 胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性，比胺碘酮的清除半衰期更长
不同剂型
* 静脉制剂与口服制剂作用不完全相同
-静脉应用早期主要表现为I, II, IV类抗心律失常药物的作用，III类药物的作用出现较晚
-较长时间静脉用药会出现口服药的药理作用
* 急性作用与慢性作用不同
-急性作用：药物直接对通道的阻滞
降低Vmax、减慢传导、复极影响不大
-慢性作用：药物对多种通道基因表达的干扰，药理作用和生物学
效应综合的结果,活性代谢产物的蓄积
延长APD和ERP，影响复极为主
心律失常的急诊处理
胺碘酮在室性心律失常的
急性期应用
血流动力学稳定的宽QRS心动过速
处理步骤
? 若考虑为室上性心动过速伴差传，按室上速处理，可用腺苷
? 有症状的单形宽QRS心动过速，可以考虑同步电复律
? 也可用抗心律失常药
血流动力学稳定的宽QRS心动过速
抗心律失常药物的应用
如为室速或未明确的宽QRS心动过速
? 建议使用胺碘酮(IIa)
? 也可使用普鲁卡因胺或索他洛尔
? 可考虑同步电复律
若考虑为室上性心动过速伴差传
? 可用腺苷
室性心律失常的治疗
多形性室速：
* 一般血流动力学不稳定，可蜕变为室颤
* 血流动力学不稳定者应按室颤处理
* 血流动力学稳定者应鉴别有无QT延长
* 伴QT延长的扭转性室速
?a?a停止使用可致QT延长的药物
?a?a纠正电解质紊乱
?a?a静脉注射镁剂
?a?a临时起搏
?a?a异丙肾上腺素
室性心律失常的治疗
多形性室速：
* 不伴QT延长的多形性室速
?a?a病因治疗
?a?a缺血者可使用β-阻滞剂，利多卡因
?a?a其他情况可用胺碘酮(Ⅱb)、利多卡因(Ⅱb)等
?a?a注意观察病情变化，当血流动力学不稳定时及时考虑电转复
室性心律失常的治疗
AMI合并室早、短阵室速
? 在应用抗血小板、β阻滞剂、ACEI治疗前被认为是VF先兆
? 现代流行病学资料没有显示短阵室速能明确增加持续VT、VF
? 除非导致血流动力学恶化，否则不治疗
2004年ACC/AHA急性心肌梗死指南
持续室速
2004年ACC/AHA急性心肌梗死指南
持续室速
胺碘酮的剂量与用法
血流动力学稳定的快速室性心律失常的急性期应用
? 负荷剂量+静脉滴注维持
?a?a静脉负荷：150 mg，用5%葡萄糖稀释，10 分钟注入。10~15分钟后可重复150 mg
?a?a静脉维持：1 mg/min，维持6小时；随后以0.5 mg/min 维持18小时
?a?a第一个24小时内用药一般为1200mg
?a?a最高不超过2000 mg
? 复发或对首剂治疗无反应，可以追加负荷量
? 静脉胺碘酮的使用剂量和方法要因人而异。根据心律失常的发作情况和患者的其他情况进行调节
? 静脉胺碘酮的使用最好不要超过3～4天
胺碘酮治疗室性心律失常
? 威胁生命VT/VF
Scheinman等(Circulation 1995;92:3264-3272)
应用剂量调整(125、500、1000mg/d)胺碘酮
剂量越小，心律失常复发的时间越早、心律失常事件增加、需要追加静脉负荷量次数增加
Kowey等( Circulation 1995;92:3255-3263)
302例有血流动力学障碍的室速，随机用静脉胺碘酮125mg/日，1000mg/日和溴苄胺2500mg/日
胺碘酮1000mg/d与溴苄胺减少心律失常事件作用相似
低剂量组，心律失常复发的时间越早、需要追加静脉负荷量次数增加
12小时内事件的发生率高剂量组和溴苄胺组明显低于低剂量组
胺碘酮治疗室性心律失常
? 威胁生命VT/VF
Levine等(J Am Coll Cardiol 1996;27:67-75)
273例持续室速，前瞻性使用静脉胺碘酮500mg、1000mg或2000mg/d
500mg/d组心律失常复发时间早、需追加剂量增加 ......
胺碘酮合理应用
北京阜外医院急症抢救中心
杨艳敏
抗心律失常药物应用
? 从胺碘酮应用的兴衰，反应出心律失常治疗的探索过程，以及合理应用抗心律失常药的重要性
? CAST试验后心律失常治疗观念转变：--强调基础疾病治疗，去除诱因--降低死亡率--通过终止心律失常或控制室率改善血流动力学--消除由心律失常引起的症状
心律失常处理的原则
? 要考虑的问题：
?a?a是哪一种心律失常？
?a?a是否伴有器质性心脏病？
?a?a是否存在心肌缺血或心功能不全？
?a?a是否存在诱发因素？
? 处理的原则：
?a?a基础疾病，基础状态和诱发因素的处理
?a?a循征医学的证据
?a?a相应指南的建议
?a?a与具体患者的情况相结合
处理心律失常不能只着眼于心律失常本身
多因素作用--钾通道阻滞(III类药物)：
可同时抑制慢、快成分的延迟整流钾电流(IKs、IKr)。阻滞超快激活的延迟整流钾电流(IKur)和内向整流钾电流(IK1)
不同于其它纯Ⅲ类药(选择阻滞Ikr )，具有一定的使用依赖性，尽管延长QT，QT离散度小，跨壁复极离散小，极少产生扭转室速
- 钠通道阻滞(轻度)
不同于其它Ⅰ类药，促心律失常少，不增加死亡率，不抑制心功能
作用特点
多因素作用
?a?a钙通道阻滞(轻度)
抑制早期后除极(EAD)和延迟后除极(DAD)
减少扭转室速--非竞争性抑制α、β肾上腺素能受体
削弱交感肾上腺系统活性，抑制急性期的电
不稳定性。利于VT/VF防治，代谢特点
? 极高的脂溶性，分布容积大(60L/kg)
? 易在肺、肝、肾、心、脂肪等沉积
? 属三室模型--用药方法、起效时间、清除半衰期
需要数月达到血浆稳态
清除半衰期变异大且长: 35-110天
? 静脉用药代谢特点--达峰时间15-30分钟
分布半衰期
? 血药浓度与临床疗效及毒性作用相关性不好
? 肝脏代谢，粪便、胆汁排泄，几乎不从肾脏排泄
? 胺碘酮主要代谢产物去乙基胺碘酮亦具有药理活性，比胺碘酮的清除半衰期更长
不同剂型
* 静脉制剂与口服制剂作用不完全相同
-静脉应用早期主要表现为I, II, IV类抗心律失常药物的作用，III类药物的作用出现较晚
-较长时间静脉用药会出现口服药的药理作用
* 急性作用与慢性作用不同
-急性作用：药物直接对通道的阻滞
降低Vmax、减慢传导、复极影响不大
-慢性作用：药物对多种通道基因表达的干扰，药理作用和生物学
效应综合的结果,活性代谢产物的蓄积
延长APD和ERP，影响复极为主
心律失常的急诊处理
胺碘酮在室性心律失常的
急性期应用
血流动力学稳定的宽QRS心动过速
处理步骤
? 若考虑为室上性心动过速伴差传，按室上速处理，可用腺苷
? 有症状的单形宽QRS心动过速，可以考虑同步电复律
? 也可用抗心律失常药
血流动力学稳定的宽QRS心动过速
抗心律失常药物的应用
如为室速或未明确的宽QRS心动过速
? 建议使用胺碘酮(IIa)
? 也可使用普鲁卡因胺或索他洛尔
? 可考虑同步电复律
若考虑为室上性心动过速伴差传
? 可用腺苷
室性心律失常的治疗
多形性室速：
* 一般血流动力学不稳定，可蜕变为室颤
* 血流动力学不稳定者应按室颤处理
* 血流动力学稳定者应鉴别有无QT延长
* 伴QT延长的扭转性室速
?a?a停止使用可致QT延长的药物
?a?a纠正电解质紊乱
?a?a静脉注射镁剂
?a?a临时起搏
?a?a异丙肾上腺素
室性心律失常的治疗
多形性室速：
* 不伴QT延长的多形性室速
?a?a病因治疗
?a?a缺血者可使用β-阻滞剂，利多卡因
?a?a其他情况可用胺碘酮(Ⅱb)、利多卡因(Ⅱb)等
?a?a注意观察病情变化，当血流动力学不稳定时及时考虑电转复
室性心律失常的治疗
AMI合并室早、短阵室速
? 在应用抗血小板、β阻滞剂、ACEI治疗前被认为是VF先兆
? 现代流行病学资料没有显示短阵室速能明确增加持续VT、VF
? 除非导致血流动力学恶化，否则不治疗
2004年ACC/AHA急性心肌梗死指南
持续室速
2004年ACC/AHA急性心肌梗死指南
持续室速
胺碘酮的剂量与用法
血流动力学稳定的快速室性心律失常的急性期应用
? 负荷剂量+静脉滴注维持
?a?a静脉负荷：150 mg，用5%葡萄糖稀释，10 分钟注入。10~15分钟后可重复150 mg
?a?a静脉维持：1 mg/min，维持6小时；随后以0.5 mg/min 维持18小时
?a?a第一个24小时内用药一般为1200mg
?a?a最高不超过2000 mg
? 复发或对首剂治疗无反应，可以追加负荷量
? 静脉胺碘酮的使用剂量和方法要因人而异。根据心律失常的发作情况和患者的其他情况进行调节
? 静脉胺碘酮的使用最好不要超过3～4天
胺碘酮治疗室性心律失常
? 威胁生命VT/VF
Scheinman等(Circulation 1995;92:3264-3272)
应用剂量调整(125、500、1000mg/d)胺碘酮
剂量越小，心律失常复发的时间越早、心律失常事件增加、需要追加静脉负荷量次数增加
Kowey等( Circulation 1995;92:3255-3263)
302例有血流动力学障碍的室速，随机用静脉胺碘酮125mg/日，1000mg/日和溴苄胺2500mg/日
胺碘酮1000mg/d与溴苄胺减少心律失常事件作用相似
低剂量组，心律失常复发的时间越早、需要追加静脉负荷量次数增加
12小时内事件的发生率高剂量组和溴苄胺组明显低于低剂量组
胺碘酮治疗室性心律失常
? 威胁生命VT/VF
Levine等(J Am Coll Cardiol 1996;27:67-75)
273例持续室速，前瞻性使用静脉胺碘酮500mg、1000mg或2000mg/d
500mg/d组心律失常复发时间早、需追加剂量增加 ......
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